DORMIGEN 25 mg 14 COMPRIMIDOS RECUBIERTOS

ACCIÓN Y MECANISMO
- [ANTIALERGICO], [ANTAGONISTA HISTAMINERGICO (H-1)]. La doxilamina es un derivado de la
etanolamina, que bloquea de forma competitiva, reversible e inespecífica a los receptores H1,
disminuyendo los efectos sistémicos de la histamina. Da lugar a vasoconstricción y disminución
de la permeabilidad vascular, disminuyendo el enrojecimiento y el edema asociado a la alergia.
Mitiga parcialmente síntomas asociados a los procesos alérgicos como enrojecimiento ocular o
congestión nasal. Además produce un ligero efecto broncodilatador y una disminución del prurito
dérmico.
- [HIPNOTICO]. La doxilamina es capaz de atravesar la barrera hematoencefálica, y actuar sobre
los receptores H1 centrales, dando lugar a sedación. Parece que el efecto sedante se puede deber
también al antagonismo de receptores muscarínicos y serotoninérgicos. La doxilamina presenta
unos efectos sedantes superiores a los de otras etanolaminas.
- [ANTAGONISTA COLINERGICO MUSCARINICO (M)], [ANTIEMETICO]. La doxilamina es un
antagonista inespecífico capaz de bloquear además otros receptores como los muscarínicos
centrales o periféricos. Sus efectos anticolinérgicos parecen ser menos potentes que los de otras
etanolaminas. El bloqueo de los receptores H1 y colinérgicos centrales podría ejercer un efecto
antiemético, aunque no está totalmente esclarecido.
FARMACOCINÉTICA
- Absorción: La doxilamina se absorbe bien en el intestino, pero sufre un intenso efecto de primer
paso hepático que reduce la biodisponibilidad. Tras la administración de una dosis de 25 mg, la
Cmax de 100 ng/ml se alcanza a las 2-3 horas. Los efectos sedantes comienzan al cabo de 30
minutos y son máximos a las 1-3 horas. La duración de los mismos es de 6-8 horas.
- Metabolismo: Aunque no se ha estudiado adecuadamente, la doxilamina parece ser
metabolizada de forma rápida y casi completa en el hígado.
- Eliminación: La doxilamina y sus metabolitos se eliminan con orina. Su semivida de eliminación
es de 10 horas.
INDICACIONES
- Tratamiento sintomático del [INSOMNIO], particularmente cuando exista dificultad para
conciliar el sueño, haya frecuentes interrupciones durante el mismo o un despertar temprano por
la mañana.
POSOLOGÍA
- Adultos: 25 mg/24 h. Si se produce somnolencia diurna se recomienda reducir la dosis a 12,5
mg o adelantar la toma para asegurar que transcurran al menos 8 h hasta la hora de
despertarse.
Dosis máxima: 25 mg/24 h.
- Niños y adolescentes < 18 años: No se ha evaluado la seguridad y eficacia por lo que no debe
utilizarse.
- Ancianos: son más propensos a sufrir otras patologías que pueden recomendar una reducción
de la dosis. En caso de aparición de efectos adversos indeseados la dosis será de 12,5 mg/24 h.
Duración del tratamiento: deberá ser tan corta como sea posible. En general, puede oscilar entre
unos días y una semana. No deberá administrarse durante un periodo superior a 7 días sin
consultar al médico. POSOLOGÍA EN INSUFICIENCIA RENAL
Es posible que se produzca una acumulación de doxilamina y sus metabolitos.
- Insuficiencia renal moderada (CLcr 30-60 ml/min) o grave (CLcr < 30 ml/min): reducir la dosis
a 12,5 mg/24 h o controlar el intervalo de tiempo entre la toma del medicamento y la hora del
despertar. En el caso de control del intervalo se deberá adelantar la toma de doxilamina para
evitar somnolencia matinal teniendo en cuenta el grado de incapacidad funcional del paciente y
las propiedades farmacocinéticas del medicamento.
POSOLOGÍA EN INSUFICIENCIA HEPÁTICA
Dado que se metaboliza principalmente en el hígado, debe reducirse la dosis al grado de
incapacidad funcional del mismo. Se aconseja disminuir la dosis a 12,5 mg/24 h.
NORMAS PARA LA CORRECTA ADMINISTRACIÓN
Se administrará media hora antes de acostarse, para que ejerza sus efectos, con una cantidad
suficiente de líquido (preferiblemente agua). No debe tomarse con bebidas alcohólicas.
Administración con alimentos: puede tomarse con o sin alimentos.
CONTRAINDICACIONES
- Hipersensibilidad a cualquier componente del medicamento. Pueden existir reacciones cruzadas
con otros antihistamínicos, por lo que no se recomienda emplear ningún antihistamínico H1 en
pacientes que hayan presentado hipersensibilidad a cualquier compuesto del grupo.
- [CRISIS ASMATICA]. Para algunos autores, la doxilamina podría empeorar el asma, por lo que
no se recomienda su empleo en una crisis aguda.
- [PORFIRIA]. Los antihistamínicos H1 se han asociado con la aparición de brotes porfíricos, por
lo que no se consideran seguros en estos pacientes.
- [BRONQUITIS CRONICA].
- [ENFISEMA PULMONAR].
- [GLAUCOMA].
- [HIPERPLASIA PROSTATICA].
- [ULCERA PEPTICA].
- [ESTENOSIS PILORICA].
- [INSUFICIENCIA HEPATICA] o [INSUFICIENCIA RENAL] graves.
- Obstrucción del cuello vesical.
- Uso concomitante de inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO).
- Uso concomitante de inhibidores potentes de CYP450. Entre ellos, se incluyen: inhibidores
selectivos de la recaptación de serotonina (fluoxetina, fluvoxamina, paroxetina), antibióticos
macrólidos (claritromicina, eritromicina, telitromicina), fármacos antiarrítmicos (amiodarona),
inhibidores antivirales de la proteasa (indinavir, ritonavir, telaprevir) y compuestos con azoles
antifúngicos (fluconazol, ketoconazol , itraconazol, oriconazol), terbinafina, quinidina,
nefazodona, bupropión y gemfibrozilo.
PRECAUCIONES
- [INSUFICIENCIA RENAL]. En pacientes con insuficiencia renal se puede producir una
acumulación de los metabolitos. Debido a que estos metabolitos podrían ser activos, se
recomienda prolongar los períodos de administración en pacientes con insuficiencia renal
moderada o severa (CLcr menor a 60 ml/minuto).
- [INSUFICIENCIA HEPATICA]. La doxilamina se metaboliza intensamente por metabolismo
hepático. En caso de insuficiencia hepática puede producirse un aumento de la concentración
plasmática, con el consiguiente riesgo de efectos adversos. Puede ser necesario un reajuste
posológico en estos pacientes según el grado de funcionalidad hepática. - Pacientes aquejados de [GLAUCOMA], [HIPERPLASIA PROSTATICA] u [OBSTRUCCION DE LA
VEJIGA URINARIA], [HIPERTENSION ARTERIAL], [MIASTENIA GRAVE], [ULCERA PEPTICA]
estenosante u [OBSTRUCCION INTESTINAL]. Debido a los efectos anticolinérgicos de la
doxilamina, se podría producir un agravamiento de estos cuadros, por lo que se recomienda
extremar las precauciones y suspender el tratamiento en caso de que se produjese un
empeoramiento.
- Se aconseja también precaución en [HIPOPOTASEMIA] u otras anormalidades electrolíticas.
- Se debe tratar con precaución a pacientes con [PROLONGACION DEL INTERVALO QT]
([ARRITMIA CARDIACA]), ya que, aunque este efecto no se ha observado con doxilamina, otros
antihistamínicos pueden producir una prolongación de este intervalo.
- Enfermedades del árbol respiratorio inferior, como [ASMA], [ENFISEMA PULMONAR] o
[ENFERMEDAD PULMONAR OBSTRUCTIVA CRONICA]. Según algunos autores, la doxilamina
podría disminuir el volumen de las secreciones bronquiales, aumentando su viscosidad, debido a
sus efectos anticolinérgicos, por lo que podría agravar estos cuadros. Sin embargo, no existen
demasiadas evidencias clínicas, a pesar de lo cuál, se recomienda extremar las precauciones en
estos pacientes. Por regla general, no se recomienda su utilización en pacientes con crisis
asmáticas (Véase Contraindicaciones).
- [EPILEPSIA]. Se debe tener precaución en pacientes epilépticos, ya que los antihistamínicos se
han asociado en ocasiones con reacciones paradójicas de hiperexcitabilidad, incluso a dosis
terapéuticas, por lo que podrían disminuir el umbral de convulsiones.
- [APENDICITIS]. Debido a sus efectos antieméticos, podría interferir con el diagnóstico de la
apendicitis. Se recomienda descartar previamente la presencia de apendicitis en pacientes con
vómitos de origen desconocido.
- Ototoxicidad. La doxilamina puede ejercer un efecto beneficioso en caso de vértigos, tinnitus y
mareos, por lo que podría enmascarar la ototoxicidad inducida por fármacos ototóxicos como los
aminoglucósidos parenterales, carboplatino, cisplatino, cloroquina y eritromicina entre otros.
- Fotosensibilidad. La doxilamina podría dar lugar a fenómenos de fotosensibilidad, por lo que se
recomienda no tomar el sol durante el tratamiento, y protegerse mediante filtros solares.
- La ingesta de alcohol debe evitarse durante el tratamiento.
- Temperaturas extremas. Los antihistamínicos H1 podrían agravar el síndrome de agotamientodeshidratación y el golpe de calor debido a la disminución de la sudoración ocasionada por sus
efectos anticolinérgicos. Se recomienda a aquellos pacientes en tratamiento con estos
medicamentos evitar la exposición a temperaturas muy altas, sobre todo en caso de niños
pequeños, ancianos o personas con enfermedades crónicas graves. También es aconsejable
seguir unas medidas higiénico-dietéticas adecuadas, como una adecuada aireación e hidratación.
PRECAUCIONES RELATIVAS A EXCIPIENTES
- Este medicamento contiene lactosa. Los pacientes con [INTOLERANCIA A LACTOSA] hereditaria
o galactosa, insuficiencia de lactasa de Lapp o malaabsorción de glucosa o galactosa, no deben
tomar este medicamento.
CONSEJOS AL PACIENTE
- Este medicamento se administrará media hora antes de acostarse. Si se produce somnolencia
diurna se recomienda reducir la dosis o adelantar la toma para asegurar que transcurran al
menos 8 horas hasta la hora de despertarse.
- No se recomiendan tratamientos superiores a una semana. Si pasado este tiempo, el insomnio
continúa o empeora, se recomienda consultar con el médico.
- Puede provocar somnolencia, por lo que se recomienda tener precaución a la hora de conducir,
y no combinarlo con fármacos u otras sustancias sedantes como el alcohol.
- No se aconseja a aquellos pacientes en tratamiento con fármacos sedantes que se
automediquen con productos con doxilamina sin consultarlo con un médico.
- Se aconseja no tomar el sol durante el tratamiento.
- Se deben notificar al médico cualquier patología crónica que presente el paciente antes de
iniciar el tratamiento.
- Se debe evitar la exposición a temperaturas extremas durante la utilización de este
medicamento, manteniéndose en un ambiente fresco, hidratándose adecuadamente. ADVERTENCIAS ESPECIALES
- La doxilamina podría enmascarar los efectos ototóxicos de algunos fármacos, por lo que se
recomienda evaluar periódicamente la funcionalidad acústica en pacientes tratados con estos
fármacos.
- Antes de utilizar este medicamento en pacientes con vómitos de origen desconocido se
recomienda descartar la presencia de apendicitis.
- Se recomienda vigilar la hidratación del paciente en caso de ola de calor, y sobre todo si el
paciente es un niño pequeño, un anciano o una persona con una enfermedad grave.
- Debido a los efectos antialérgicos de este medicamento, podría dar falsos negativos en pruebas
dérmicas de hipersensibilidad a extractos antigénicos. Se recomienda suspender la
administración de este medicamento al menos 72 horas antes de la prueba.
INTERACCIONES
La doxilamina podría enmascarar los síntomas inducidos por fármacos ototóxicos al disminuir el
vértigo o los mareos. De igual manera, podría potenciar los efectos fotosensibilizadores de otros
principios activos que den lugar a reacciones de fotosensibilidad. Además se han descrito
interacciones medicamentosas con los siguientes principios activos:
- Alcohol etílico. La administración conjunta de alcohol y doxilamina podría potenciar los efectos
sedantes de ambas sustancias. Se recomienda evitar el consumo de alcohol durante el
tratamiento.
- Anticolinérgicos (antiparkinsonianos, antidepresivos tricíclicos, IMAO, neurolépticos). La
administración de doxilamina junto con otros fármacos anticolinérgicos podría potenciar los
efectos anticolinérgicos, por lo que se recomienda evitar la asociación.
- Sedantes (analgésicos opioides, barbitúricos, benzodiazepinas, antipsicóticos). La
administración conjunta de doxilamina junto con un fármaco sedante podría potenciar la acción
hipnótica. Se recomienda extremar las precauciones.
EMBARAZO
Seguridad en animales: En estudios con ratas a dosis 125 veces superiores a las humanas no han
evidenciado riesgos para el feto. Sin embargo, al administrar dosis 125-375 veces las dosis
máximas en humanos, se ha apreciado la aparición de anormalidades esqueléticas,
caracterizadas por ondulación de las costillas, y hernias diafragmáticas.
Seguridad en humanos: La doxilamina atraviesa la placenta. Existe gran controversia acerca de
los efectos teratogénicos de la doxilamina. Este fármaco ha sido empleado con frecuencia para la
prevención de náuseas y vómitos gestacionales. Los estudios epidemiológicos no han mostrado
efectos adversos en el feto, aunque en algunos se asoció la administración de doxilamina durante
el primer trimestre del embarazo con casos de hendidura palatal. Sin embargo, no se ha podido
establecer una relación de causalidad con la doxilamina y estos efectos no se han podido
observar en otros estudios. Sin embargo, debido a la ausencia de estudios adecuados y bien
controlados en seres humanos, no se puede descartar que sea débilmente teratógena. Este
medicamento debe ser utilizado por lo tanto en mujeres embarazadas con precaución, y sólo si
los beneficios superan los posibles riesgos.
LACTANCIA
La doxilamina podría inhibir la lactancia debido a sus efectos anticolinérgicos. Se ignora si la
doxilamina se excreta con la leche materna, pero otros antihistamínicos sí lo hacen. Debido a que
los niños son más sensibles a las reacciones anticolinérgicas, y pueden presentar con mayor
frecuencia reacciones paradójicas de hiperexcitabilidad, se recomienda suspender la lactancia
materna o evitar la administración de este medicamento.
NIÑOS
No se ha evaluado la eficacia y seguridad de la doxilamina como sedante en niños menores de 18
años. Debido a que en estos pacientes es más común la aparición de síntomas anticolinérgicos e
hiperexcitabilidad, no se recomienda su utilización.
ANCIANOS
Los ancianos son más sensibles a los efectos adversos de los antihistamínicos, tales como
mareos, sedación, confusión, hipotensión e hiperexcitabilidad, así como a los efectos
anticolinérgicos (sequedad de boca, retención urinaria, precipitación de glaucoma). Los antihistamínicos se pueden utilizar en pacientes mayores de 65 años, pero se deben extremar las
precauciones. Si los efectos secundarios persisten o son graves, se aconseja suspender el
tratamiento.
EFECTOS SOBRE LA CONDUCCIÓN
La doxilamina puede afectar sustancialmente a la capacidad para conducir y/o manejar
maquinaria. Los pacientes deberán evitar manejar maquinaria peligrosa, incluyendo automóviles,
hasta que tengan la certeza razonable de que el tratamiento farmacológico no les afecta de forma
adversa.
REACCIONES ADVERSAS
Los efectos secundarios de la doxilamina suelen ser leves y transitorios, siendo más frecuentes
durante los primeros días de tratamiento. Al igual que otras etanolaminas, la doxilamina da lugar
sobre todo a somnolencia y fenómenos anticolinérgicos, pero existe gran variabilidad
interindividual con respecto a la frecuencia e intensidad de los síntomas, afectando sobre todo a
niños pequeños y ancianos. Las reacciones adversas más comunes son:
- Digestivas. [NAUSEAS], [VOMITOS], [ESTREÑIMIENTO], [DIARREA], [DOLOR EPIGASTRICO],
[ANOREXIA], [SEQUEDAD DE BOCA].
- Neurológicas/psicológicas. Es frecuente la aparición de [SOMNOLENCIA], sobre todo al inicio del
tratamiento, y que suele disminuir al cabo de 2-3 días. También puede aparecer
[DESORIENTACION], [ATAXIA], [MIASTENIA], [VERTIGO], [ASTENIA], [CEFALEA].
Excepcionalmente se han observado casos de [EXCITABILIDAD] paradójica, sobre todo en niños
pequeños. Esta hiperexcitabilidad cursa con [INSOMNIO], [NERVIOSISMO], [TEMBLOR],
[IRRITABILIDAD], [EUFORIA], [DELIRIO], palpitaciones e incluso [CONVULSIONES].
- Cardiovasculares. En ocasiones puntuales, y normalmente en caso de sobredosis, se pueden
producir [TAQUICARDIA], [PALPITACIONES] y otras [ARRITMIA CARDIACA] como
[EXTRASISTOLE] o [BLOQUEO CARDIACO]. Estos efectos se podrían deber a la actividad
anticolinérgica. En ocasiones se han descrito [HIPOTENSION] o [HIPERTENSION ARTERIAL].
- Respiratoria. En ocasiones se puede producir un aumento de la viscosidad de las secreciones
bronquiales, que pueden dificultar la respiración.
- Genitourinarias. Puede aparecer [RETENCION URINARIA] e [IMPOTENCIA SEXUAL] por el
bloqueo colinérgico.
- Hematológicas. Raramente se han descrito [ANEMIA HEMOLITICA], [AGRANULOCITOSIS],
[LEUCOPENIA], [TROMBOCITOSIS] o [PANCITOPENIA].
- Oculares. Debido a la actividad anticolinérgica podría producirse una [GLAUCOMA] y
[TRASTORNOS DE LA VISION] como [VISION BORROSA] o [DIPLOPIA]. También puede
producirse [TINNITUS].
- Alérgicas/dermatológicas. Pueden aparecer [REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD] tras la
administración sistémica de antihistamínicos, aunque con una frecuencia menor que si se aplica
por vía tópica. También pueden aparecer [REACCIONES DE FOTOSENSIBILIDAD] tras la
exposición intensa a la luz solar, con [DERMATITIS], [PRURITO], [ERUPCIONES CUTANEAS] y
[ERITEMA].
SOBREDOSIS
Síntomas: Los síntomas suelen aparecer al cabo de 30 minutos a 2 horas, y suelen ser variables,
presentando mayor gravedad en niños y mayores de 65 años. Se ha descrito depresión nerviosa
moderada, con sedación y apnea, colapso cardiovascular, hiperexcitabilidad con insomnio,
alucinaciones, temblores o convulsiones, y síntomas anticolinérgicos como sequedad de boca,
visión borrosa y retención urinaria. También puede aparecer fiebre superior a 41.8 ºC.
En los casos más graves, sobre todo en niños, los síntomas podrían agravarse, apareciendo
hipotensión, convulsiones, depresión respiratoria, pérdida de la conciencia coma y muerte. Sin
embargo, la intoxicación por doxilamina raramente compromete la vida del paciente, y la
recuperación es completa al cabo de 24-48 horas.
Tratamiento: El tratamiento consistirá en las medidas habituales destinadas a favorecer la
eliminación del fármaco. Si han transcurrido menos de 3 horas desde la ingesta, se podrán
administrar eméticos, tomando las precauciones necesarias para evitar la aspiración, sobre todo
en niños y ancianos. No se recomienda inducir el vómito en individuos comatosos o
inconscientes. Si la emesis está contraindicada, se podrá realizar un lavado de estómago y
administrar charcoal activado. Se pueden utilizar laxantes salinos como el sulfato de magnesio. Los síntomas de la intoxicación se podrán eliminar con los siguientes fármacos.
- Efectos anticolinérgicos centrales. Fisostigmina intravenosa.
- Convulsiones. Infusión intravenosa lenta de diazepam a dosis de 0,1 mg/kg, en aquellos
pacientes que no respondan a la fisostigmina.
- Hipotensión. Administrar noradrenalina, fenilefrina o dopamina, evitando la administración de
adrenalina, que puede empeorar la hipotensión.
- Arritmias ventriculares. Propranolol.
Si fuera necesario, se podrá recurrir a la intubación y respiración asistida. No se recomienda la
utilización de analépticos ya que podrían inducir la aparición de convulsiones.

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